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地塞米松棕櫚酸酯註射液的藥代動力學

5名類風濕性關節炎患者(年齡50-80歲)服用1片(相當於2.5mg地塞米松),3名健康誌願者(年齡26-29歲)服用2片(相當於5.0mg地塞米松)。圖1和圖2顯示了利美他松的藥代動力學。圖1類風濕性關節炎患者靜脈註射1片本品(每片相當於2.5mg地塞米松)後本品和地塞米松的血漿隨時間的變化圖2健康男性靜脈註射2片本品(每片相當於5.0mg地塞米松)後本品和地塞米松的血漿隨時間的變化。上述患者和健康誌願者測得的藥動學參數顯示兩組之間無顯著差異(兩組的血漿半衰期分別為5.48±65438)地塞米松Cmax:4.09±0.92和6.62±0.66μg/dl血漿和地塞米松TMAX:1.54±0.41和1.68±0.26小時)除了地塞米松棕櫚酸酯的半衰期似乎不同在動物體內的分布、代謝和排泄:大鼠靜脈註射本品,劑量相當於0.05毫克/千克地塞米松。在大鼠體內,該產物被酯酶水解產生生物活性物質地塞米松。後者進入較慢的排泄途徑以維持約2.7小時的血漿半衰期,大部分分布於肝、脾、肺、心肌等網狀內皮組織。本品從上述組織中逐漸排出,註射後48小時僅少量殘留在上述組織中。本品主要在肝臟代謝,並通過膽汁進入腸肝循環。註射後48小時,約60%的本品通過尿液排出,40%通過糞便排出。尿中主要代謝產物為地塞米松、11酮地塞米松、6-β羥地塞米松和20羥地塞米松。
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