水蛭的唾液中有防止血液凝固的物質叫“水蛭素”。
“水蛭素”是水蛭及其唾液腺中已提取出多種活性成分中活性最顯著並且研究得最多的壹種成分,它是由65—66個氨基酸組成的小分子蛋白質(多肽)。
水蛭素對凝血酶有極強的抑制作用,是迄今為止所發現最強的凝血酶天然特異抑制劑。水蛭素具有極強的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在臨床治療和預防各種血栓形成方面有著廣闊的應用前景。
擴展資料
“水蛭素”的相關研究:
由於水蛭素具有重要開發價值,而水蛭的來源有限,故國內外醫藥界均著重研究通過基因工程獲得重組水蛭素。
1986年後,重組水蛭素已在大腸桿菌和酶母中分別表達成功,與天然水蛭素相比,重組水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化,活性略低,其余性質基本相同。在治療的劑量下靜脈註射無毒副反應。
現國外壹些大的生物技術公司對水蛭素己進入多方面的臨床研究。有關水蛭素類多肽的專利,每年公布的數量至少在十多項以上,包括水蛭素類似的多肽,研究論文每年總在數十篇以上。1998年底重組水蛭素藥物在德國正式上市,己註冊的國家有美國、歐洲、澳大利亞、南非等10多個國家。
水蛭素在使用過程中血清半衰期太短,難以發揮抗栓效果。將水蛭素與PEG(聚乙二醇)壹起加工成為耦合體制劑後可大大延長水蛭素的血清半衰期從而提高其在體內的抗血栓生成效果----(聚乙二醇(PEG)修飾是常用的提高蛋白和多肽類藥物血漿半衰期的方法)。
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