托拉塞米片產品介紹通用名:托拉塞米片
制造商:南京鄭可制藥有限公司
批準文號:國藥準字H20052493
藥品規格:10mg*12片。
藥價:￥21元。
托拉塞米片的通用名說明書托拉塞米片
產品名稱托拉塞米片(特蘇明)
英文名TorasideTablets
拼音全碼托拉塞米片(特蘇敏)
主要成分托拉塞米。
分子式:C16H20N4O3S。
分子量:348.43
特征托拉塞米片(特蘇明)為白色或類白色片劑。
適應癥/功能主治:主要用於充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病引起的水腫患者，也用於原發性高血壓患者。
規格型號10mg*12s
用法用量:1。充血性心力衰竭、腎功能衰竭、腎臟疾病引起的水腫:壹般初始劑量為10mg，每日壹次，早晨口服。以後會根據病情調整劑量，壹般不超過每天200mg。2.肝硬化腹水:壹般初始劑量為10mg，每日晨起口服壹次，與醛固酮拮抗劑或保鉀利尿劑同時服用。3.原發性高血壓:壹般初始劑量為5mg，每日1次，口服。如果4周內降壓效果不夠，可增加劑量至10mg，每日1次，口服。如果降壓效果仍不足，應加用其他降壓藥。
不良反應常見的不良反應有頭痛、頭暈、乏力、食欲不振、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉。長期大量使用可能導致水電解質失衡。在治療的初始階段和老年患者中，經常出現多尿。有些病人患有低血壓、精神障礙、由於血液濃縮和心律失常引起的血栓性並發癥、心絞痛、急性心肌梗塞或由心或腦缺血引起的暈厥。低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過量使用瀉藥、肝功能異常的患者可出現低鉀血癥。個別患者可出現皮膚過敏、偶發性瘙癢、皮疹、光敏反應、罕見口幹、肢體感覺異常和視力損害。
腎功能衰竭和無尿患者、肝前昏迷或肝昏迷患者禁用，妥拉沙胺片(特舒明)和磺脲類藥物過敏患者、低血壓、低血容量、低鉀血癥或低鈉血癥患者以及嚴重排尿困難(如前列腺肥大)患者禁用妥拉沙胺片(特舒明)。
註意事項1、托拉塞米片(特舒明)使用者應定期檢查血電解質(尤其是血鉀)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。2.在托拉塞米片(特舒明)開始治療前必須糾正排尿困難，特別是老年患者或治療開始時，應仔細監測與電解質和血容量不足有關的癥狀和血濃度。3.肝硬化腹水患者使用托拉塞米片利尿時應住院。如果這些患者排尿過快，會導致嚴重的電解質紊亂和肝昏迷。4.托拉塞米片與醛固酮拮抗劑或保鉀藥物聯用可預防低鉀血癥和代謝性堿中毒。5.前列腺肥大患者排尿困難，用托拉塞米片增加尿量可導致尿瀦留和膀胱擴張。6.在開始使用托拉塞米片(泰素敏)治療時，或當其他藥物改用托拉塞米片(泰素敏)或開始新的輔助藥物治療時，個體的警覺性會受到影響(例如在駕駛車輛或操作機器時)。
尚不清楚兒童用藥對兒童是否安全有效。
老年患者服用托拉塞米片的療效和安全性與成人無差異，但需特別註意老年患者服用托拉塞米片早期的血壓、電解質和排尿困難的監測。
不建議孕婦和哺乳期婦女使用托拉塞米片。
藥物相互作用1與托拉塞米片(特蘇明)引起的低鉀可加重強心苷的不良反應。2.托拉塞米片(特蘇明)可增強鹽、糖皮質激素和瀉藥的鉀消耗。3.非甾體抗炎藥(如吲哚美辛)和丙磺舒可降低托拉塞米片的利尿和降壓作用。4、托拉塞米片(特蘇明)可以加強降壓藥的作用。5.連續使用托拉塞米片(特舒明)或與血管緊張素轉換酶抑制劑聯合使用可能會導致血壓過度下降。6、托拉塞米片(特蘇明)可降低抗糖尿病藥物的作用。7.托拉塞米片(特蘇明)在高劑量使用時可能會加重氨基糖苷類抗生素(如卡那黴素、慶大黴素和妥布黴素)、順鉑制劑和頭孢菌素的耳毒性和腎毒性。8、托拉塞米片(特蘇明)可加強箭毒樣肌松藥和茶堿類藥物的作用。9、托拉塞米片(特蘇明)可降低去甲腎上腺素和腎上腺素的作用。10，患者使用大劑量水楊酸鹽時，托拉塞米片(特舒明)可增加水楊酸鹽的毒性。
藥物過量:體液和電解質的流失可能導致嗜睡、電解質紊亂和胃腸道癥狀。治療:對癥支持治療，及時補充體液和電解質，動態監測電解質。
藥理毒理機制托拉塞米片(特蘇明)為磺酰脲類吡啶類利尿劑，作用於亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-載體系統，增加尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄，但對腎小球濾過率、腎血漿流量或體內酸堿平衡無明顯影響。藥效學托拉塞米片(特蘇明)對大鼠和犬有很強的利尿作用。在這兩種動物中，尿量和尿電解質排泄量與劑量的對數成線性關系。笨笨的低有效劑量大鼠為0.2mg/kg，犬小於0.1mg/kg，大劑量為10mg/kg。從藥理重量來看，托拉塞米片(特舒明)的利尿作用在大鼠體內是呋塞米的9-40倍，在犬體內是呋塞米的10倍。利尿作用在大鼠中持續約2小時，在狗中持續超過8小時。口服65，438+00 mg/kg，持續65，438+05天，托拉塞米片(特舒明)的利尿作用不會減弱。狗靜脈註射托拉塞米(1，3，10 mg/kg)對收縮壓、舒張壓、平均血壓、心率、呼吸率、呼吸壓和心電圖無明顯影響。對致癌大鼠和小鼠進行終身致癌試驗，分別給予托拉塞米片(特蘇明)9mg/kg/天和32mg/kg/天，腫瘤發生率不增加。按體重計算，劑量為人體劑量20毫克的27-96倍；基於體表面積的5-8倍。致突變性托拉塞米及其主要代謝產物經Ames試驗、染色體畸變試驗和人淋巴姐妹染色單體互換試驗、倉鼠和小鼠骨髓細胞核異常試驗、小鼠和大鼠非常規DNA合成試驗等檢測。，結果都是非誘變的。生殖毒性:25毫克/千克/天的劑量對雌性和雄性大鼠的生殖性能無不利影響。大鼠劑量為5毫克/千克/天，家兔劑量為1.6毫克/千克/天，均無胎兒毒性或致畸作用。當大鼠和家兔的劑量分別大於5倍和4倍時，胎兒和母體的平均體重下降，胎兒吸收和骨化延遲時間增加。長期毒性大鼠口服托拉塞米0.2，1，5，25mg/kg，12個月。5mg/kg以上組體重增長受到抑制，總蛋白和Cl-下降，尿素氮升高，病理檢查腎表面呈顆粒狀，腎小管擴張伴有細胞浸潤和纖維化，25mg/kg組K+下降。狗被給予托拉塞米0.01、0.08和0.4毫克/千克/天，持續12個月。在0.4mg/kg劑量組中，所有雄性狗都有鼻幹燥。病理檢查顯示，0.4mg/kg的公犬和0.08mg/kg以上的母犬出現腎小管變性、擴張、細胞浸潤、鈣化和纖維化。聽力、眼科、生理、腎功能等檢查未見托拉塞米片相關變化。
藥代動力學托拉塞米的生物利用度約為80%，受試者之間差異很小，95%CI為75%-89%。藥物吸收後首過效應不明顯，口服後1小時血藥濃度達到峰值。在2.5mg-200mg的劑量範圍內，Cmax和AUC與劑量成正比。同時服藥和進食可使達峰時間延遲30分鐘，但AUC和利尿作用不受影響。特別是腎功能和肝功能異常不會影響托拉塞米的吸收。在正常成人和輕中度腎功能不全和心功能不全患者中，托拉塞米的血漿分布容積為12L-15L。在肝功能不全的患者中，血漿分布體積加倍。在正常人中，托拉塞米的血漿清除半衰期為3.5小時。托拉塞米主要通過肝臟代謝(約占總清除率的80%)和分泌到尿液中(在腎功能正常的情況下約占20%)被消除。托拉塞米的主要代謝物是沒有生物活性的羧酸衍生物。另外兩種代謝產物具有壹定的利尿活性，但從臨床角度來看，藥物代謝意味著藥物作用的終止。托拉塞米的血漿蛋白結合率很高(>；99%)，少量藥物可通過腎小球過濾到原尿中。托拉塞米主要通過近曲小管排泄到尿液中，並從腎臟中清除。在失代償性充血性心力衰竭患者中，托拉塞米的肝腎清除率下降，這可能是由於肝臟充血，腎血流量減少所致。在這些患者中，托拉塞米的總清除率僅為正常人的50%，同時藥物的血漿半衰期和AUC也相應增加。由於腎清除率降低，分泌到作用部位的藥物和尿鈉排泄量也相應減少。在腎衰竭患者中，托拉塞米的腎清除率顯著降低，但總血漿清除率變化不大。分泌到作用部位的藥物和尿鈉排泄相應減少。如果給予更高的劑量，仍然可以達到利尿的效果。由於肝臟的代謝清除率不受影響，托拉塞米的總體血漿清除率和血漿半衰期保持不變。在肝硬化患者中，托拉塞米的血漿分布體積、半衰期和腎臟清除率增加，但總清除率保持不變。老年人托拉塞米的藥代動力學特征與年輕人相似，只是腎功能不全導致腎清除率降低，但血漿總清除率和清除半衰期保持不變。
儲存在陰涼幹燥處密封保存。
包裝鋁塑包裝，10mg/片，12片/盒。
有效期為24個月
批準文號:國藥準字H20052493
南京鄭可制藥有限公司
托拉塞米片(特斯明)的療效和作用托拉塞米片(特斯明)用於充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病引起的水腫患者，也用於原發性高血壓患者。
托拉塞米片服用常見高血壓藥物的副作用壹直是患者特別是高血壓患者比較關心的問題。如果在藥物治療過程中副作用明顯，刺激性強，會給他們帶來不必要的麻煩和困擾，對他們來說也是壹種負擔。托拉塞米片作為治療高血壓的常用藥物，那麽，托拉塞米片有哪些副作用呢？
托拉塞米片的副作用壹般持續時間較短，與年齡、性別、種族或療程無關。停止服用該產品的最常見原因是頭暈、頭痛、惡心、虛弱、嘔吐、高血糖、排尿過多、高尿酸血癥、低鉀血癥、極度口渴、血容量不足、陽痿、食管出血和消化道障礙。因上述不良反應而停藥率為0.1%-0.5%。在臨床試驗中，不能排除與藥物相關的嚴重不良事件，如房顫、胸痛、腹瀉、洋地黃中毒、消化道出血、高血糖、高尿酸血癥、低鉀血癥、低血壓、低血容量、旁路血栓形成、皮疹、直腸出血、暈厥和室性心動過速。
托拉塞米片的毒性和副作用非常小。雖然是用珍貴的西藥原料制成的純西藥制劑，但是安全性還是很高的。但由於此藥偏寒，脾胃虛寒的患者如果服用，會出現很多腸胃不適，如惡心、嘔吐或流涎等。這種情況下，需要少服或配合壹些祛寒的中藥服用，但壹定要在醫生的指導下正確服用。
在臨床試驗中，不能排除與藥物相關的嚴重不良事件，如房顫、胸痛、腹瀉、洋地黃中毒、消化道出血、高血糖、高尿酸血癥、低鉀血癥、低血壓、低血容量、旁路血栓形成、皮疹、直腸出血、暈厥和室性心動過速。雖然使用托拉塞米片存在壹些副作用，但托拉塞米不良反應發生率低，壹般持續時間短，因此托拉塞米片是壹種值得在臨床上推廣的高效利尿劑。