壹般來說,特比萘芬耐受性良好,不良反應通常為輕至中度。最常見的癥狀是胃腸道癥狀(飽脹、食欲不振、消化不良、惡心、輕度腹痛和腹瀉)、輕度皮膚反應(皮疹、蕁麻疹)和骨骼肌反應(關節痛、肌痛)。
反作用
出現頻率估計:非常常見≥(大於或等於)10%,1%≤(小於或等於)常見< 10%,0.1% ≤(小於或等於)不常見
壹般來說,特比萘芬耐受性良好,不良反應通常為輕至中度。最常見的癥狀是胃腸道癥狀(飽脹、食欲不振、消化不良、惡心、輕度腹痛和腹瀉)、輕度皮膚反應(皮疹、蕁麻疹)和骨骼肌反應(關節痛、肌痛)。
不尋常:味覺障礙,包括味覺喪失,通常可在停藥後幾周內恢復。
罕見:有與特比萘芬治療相關的肝膽功能障礙(實際上是原發性膽汁淤積)的報告,包括非常罕見的肝功能衰竭。
非常罕見:有嚴重皮膚反應(如史蒂文-約翰遜綜合征、中毒性表皮壞死)和過敏反應的報道。如果出現進行性皮疹,應終止特比萘芬治療。
非常罕見:血液疾病,如中性粒細胞減少癥,粒細胞缺乏癥或血小板減少癥已有報道。
非常罕見:脫發已有報道,盡管病因尚未確定。
禁忌癥
禁止對鹽酸特比萘芬及本品其他成分過敏。
需要註意的事項
如果患者出現肝功能不良的體征或提示癥狀,如不明原因的惡心、厭食或乏力,或出現黃疸、黑尿或無色糞便,應確認是否為肝源性,應終止特比萘芬治療。壹項對現有肝病患者的單劑量藥代動力學研究表明,特比萘芬的清除率降低了50%。在前瞻性臨床試驗中,特比萘芬未用於慢性或活動性肝病患者,因此不推薦使用。
腎功能受損(肌酐清除率低於50毫升/分鐘或血清肌酐高於300毫摩爾/升)的患者應服用正常劑量的壹半。
體外研究表明,特比萘芬抑制CYP2D6的代謝。因此,如果同時服用的藥物的治療窗較窄,則應監測接受主要由該酶代謝的藥物(如三環抗抑郁藥(TCAs)、β-受體阻滯劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)和B型單胺氧化酶抑制劑(MAO-IS))伴隨治療的患者。
孕婦和哺乳期婦女用藥
對胎兒毒性和生育力的動物實驗表明,無不良反應。因為孕婦中的臨床經驗非常有限,在懷孕期間,如果服藥的好處不能超過風險,就不應該使用。特比萘芬可分泌到乳汁中;因此,口服特比萘芬的母親不應哺乳。
兒童用藥
2歲以上兒童對特比萘芬耐受性良好。
老年患者用藥
沒有證據表明老年患者和年輕患者需要服用不同的劑量或有不同的不良反應。在開藥時,應考慮該年齡組肝、腎功能損害的可能性。
藥物相互作用
根據體外研究和對健康誌願者的研究結果,特比萘芬輕微抑制或增加細胞色素P450系統代謝的大多數藥物(如環孢素、特非那定、三唑類、對甲苯磺酰脲或口服避孕藥)的清除率。
然而,體外研究表明,特比萘芬抑制CYP2D6介導的代謝,這可能與臨床上主要由該酶代謝的那些化合物有關,如三環抗抑郁藥(TCAs)、β-受體阻滯劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)和單胺氧化酶抑制劑(MAO-IS)B型,因為它們也具有狹窄的治療窗。據報道,服用特比萘芬聯合口服避孕藥的患者出現月經不調,盡管其發病率仍在單獨服用口服避孕藥患者的發病率範圍內。另壹方面,壹些代謝型藥物(如利福平)可加速特比萘芬的血漿清除率,而另壹些(如西咪替丁)可抑制特比萘芬的血漿清除率。如果有必要同時使用這些藥物,應相應調整特比萘芬的劑量。
過量
有少數藥物過量(高達5 g)的病例報告,伴有頭痛、惡心、上腹痛和頭暈。
藥物過量推薦的治療方法是脫藥,主要是服用活性炭,根據需要可以根據癥狀給予支持治療。