伊潘立酮片劑的上市批準是基於伊潘立酮的III期臨床研究的結果，伊潘立酮是壹種安慰劑對照的積極控制超過3，000名患者的精神分裂癥患者的癥狀和安全性的藥物。Imperidone是壹種混合多巴胺D2/5-羥色胺5HT2A受體阻滯劑，是壹種非典型抗精神病藥。Imperidone以高親和力結合5-羥色胺5HT2A和多巴胺D2和D3受體(Ki值分別為5.6、6.3和7.1nM)。
Imperidone對多巴胺D4和5-羥色胺5HT6、5HT7和去甲腎上腺素nα 1受體的親和力中等(Ki值分別為25、43、22和36nM)，對5HT1A、多巴胺D1和組胺H1受體的親和力低(Ki值分別為65438±65438±0000nm)。Imperidone通過阻斷多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT1A和去甲腎上腺素NEα1/α2c受體發揮作用。伊潘立酮代謝物P88的親和力通常小於或等於母體化合物，而代謝物P95僅對5HT2A、NEα1A、NEα1B、NEα1D和NEα2C受體有親和力(Ki值分別為3.91、4.7、2.7和4.7nM)。
Imperidone是5-羥色胺和多巴胺D2受體的拮抗劑。在三個短期和三個長期臨床試驗中，超過2 000名患者參與了試驗，伊潘立酮的效果優於目前使用的抗精神病藥物，副作用更少。通過兩項安慰劑對照短期(4周和6周)臨床研究評估了伊潘立酮治療精神分裂癥的療效。兩項研究選取的患者均符合DSM-ⅲ/ⅳ標準，伊潘立酮日劑量12 ~ 24 mg明顯優於安慰劑。伊潘立酮的推薦劑量範圍為12 ~ 24mg/天。
與目前使用的抗精神病藥物相比，短期和長期安全性試驗結果表明，伊潘立酮的副作用更少，患者的體重增加更低，伊潘立酮不誘發糖尿病，患者的錐體外系癥狀更少(無靜坐不能癥，無高泌乳素血癥，嗜睡減少，認知下降更少)。但伊潘立酮也能延長QT間期。