融雲對整個數據庫進行了整合，梳理了2016-2021期間國內1新藥申請受理情況、涉及的靶標以及最新研發進展。並進行分類，梳理熱點靶點歷史、近6年主要治療領域新藥的靶點分布統計、五大熱點靶點的全球最新研發進展；基於全球和中國創新藥物IND以上指標，篩選出最具潛力的“中國新”指標...
最後將以上內容整理成《中國？第壹類新藥靶點白皮書。
壹是國內壹類新藥受理數量逐年增加。
在2016-2021統計期內，國產1新藥申請量呈持續增長趨勢，申請量年復合增長率(CAGR)高達40%。其中，2020年受理申請量增長83%，較過去達到最大增幅，反映CDE效率和市場活躍度大幅提升；2021年，壹類新藥國內申請量持續增長，申請量較2020年增長68%，累計達到1379件。
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二、2021國內上市新藥取得優異成績。
2021年，我國創新藥產業大踏步前進，本土藥企自主研發能力不斷提升，國內上市新藥數量再創新高，達到近6年來最高。據統計，2021年，我國上市的國產新藥總數為25個，其中化學藥18個，生物藥7個。這兩類藥物在過去六年中被列入相應類型的數量最多。
2021年，我國有1個新藥(化學藥)上市。
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2021年，我國有1個新藥(生物藥)上市。
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從化學醫學的角度來看，藥企研發百花齊放，涉及的領域和對象全面。
從生物制藥的角度來看，藥企的研發呈現出集群化的跡象，集中在壹個疾病領域。
從企業的角度來看，江蘇恒瑞醫藥收獲最大，有三種* * *，分別是達喜、脯氨酸格列齊特、海那嗪。其次是榮昌生物，* *有兩種，分別是vidicon和tetasip。其余企業都有壹個。
抗腫瘤藥物和免疫調節藥物在該領域受到青睞。
中國腫瘤市場巨大。根據約斯特沙利文的數據，2019年中國新增癌癥患者440萬，預計2024年將達到500萬。鑒於腫瘤領域存在大量未被滿足的醫療需求，大量制藥公司將研究和開發腫瘤藥物作為工作重點。據統計，2021年，全球藥物研發管道的37.5%被腫瘤藥物占據。
從2021上市的國產新藥生物制藥排行榜來看，醫藥公司在抗腫瘤藥物和免疫調節藥物領域的投入最多，有7 * * *個布局，占所有疾病領域的39%。
從2021上市的國產新藥化學圖來看，藥企都瞄準了抗腫瘤和免疫調節藥物領域，都在做這方面的研發。
由此可以看出，2021上市的國產新藥，無論是生物藥還是化學藥，藥企更青睞抗腫瘤和免疫功能調節疾病領域，壹方面是因為該領域有很多未被滿足的臨床需求，極具研發價值；另壹方面，可能有從眾心理在起作用。然而，現在還不能壹概而論跟隨R&D的趨勢是捕風捉影還是撞上了槍口。國家政策提倡藥企拒絕盲目跟風新藥研發，提倡和鼓勵以患者為導向的差異化創新，藥企在這方面投入研發可能會取得更好的效果。
PD-L1目標大獲全勝。
在2021上市的國產新藥靶點中，PD-1\L1最多(生物藥)，* * *有4種，各有2種，分別是蘇格力單抗和envolizumab今年Cepali單克隆抗體和Pai Ampley單克隆抗體相繼獲批。PD-1\L1目標是近年來最受藥企青睞的目標，尤其是PD-L1。據統計，PD-L1標的在單抗、雙抗、小分子藥物領域均有企業布局。統計期內，新藥申請量逐漸上升，2021首次新藥申請量達到24件。目前以PD-L1 * *為靶點的藥物有55個，其中2個已經上市，今年全部上市；還有四款已經申請上市。...
PD-L1目標藥物開發階段
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三、2021國內上市新藥明細。
化學品:
01 ?達爾西裏
藥品名稱:達爾斯利羥乙基磺酸鹽片
產品名稱:艾日康
R&D企業:江蘇恒瑞藥業。
目標:CDK4CDK6
上市時間:2021 65438+2月。
第壹適應癥:轉移性乳腺癌
簡介:Dalcy是中國研發的第壹個CDK4/6抑制劑。作為壹種新型的高選擇性抑制劑，Darceli在藥物的分子結構方面進行了創新。可降低CDK4和CDK6信號通路下遊的視網膜母細胞瘤蛋白磷酸化水平，誘導G1期阻滯，從而抑制腫瘤細胞增殖。這種藥物的上市為乳腺癌患者提供了壹種新的治療選擇。
02 ?脯氨酸常數格列齊特
藥品名稱:脯氨酸亨格列奈片
產品名稱:秦瑞
R&D企業:江蘇恒瑞藥業。
目標:SGLT2
上市時間:2021 65438+2月。
第壹個跡象:二型糖尿病
簡介:亨格列奈是國內首個創新的SGLT2抑制劑，通過抑制腎臟對葡萄糖的重吸收，減少腎小管對濾過葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄，從而降低血糖。批準脯氨酸亨格列奈片適用於改善成年二型糖尿病患者的血糖控制。
03 ?檸檬酸乙二胺四乙酸
藥品名稱:枸櫞酸Edenafil片
商品名:亞歷克斯
R&D企業:悅康藥業
目標:PDE5
上市時間:2021 65438+2月。
第壹適應癥:勃起功能障礙
簡介:愛麗斯枸櫞酸依地那非片是國內首個抗ED(勃起功能障礙)的原創創新藥物1.1。該臨床試驗由中國工程院院士郭應祿領導。愛麗思具有全新的化學結構，專為中國男性設計，具有安全性好、高效、起效快、用量小、劑型優的特點。並在全球22個國家和地區擁有專利。
04 ?Omacycline
藥品名稱:註射用奧馬環素甲苯磺酸鹽；甲磺酸奧馬環素片
產品名稱:牛仔樂
R&D企業:再鼎醫藥(上海)
目標:30S亞單位
上市時間:2021 65438+2月。
第壹適應癥:細菌性皮膚感染和細菌性肺炎。
簡介:甲磺酸奧馬環素是壹種新型抗生素，旨在克服四環素耐藥性，具有廣譜抗菌活性，包括革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、非典型病原體和多種耐藥菌株。該藥物有兩種劑型:口服和靜脈滴註，每天壹次。獲準用於治療社區獲得性細菌性肺炎(CABP)和急性細菌性皮膚和皮膚結構感染(ABSSSI)。
05 ?奧羅巴替尼
藥品名稱:奧羅巴替尼片
商品名:尼利克
R&D企業:廣州順健生物醫藥科技有限公司
目標:ABLBCR；裝備
上市時間:2021 11月。
第壹適應癥:慢性髓細胞白血病
奧羅莫替尼是世界上第二個第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制劑，也是中國第壹個。可用於治療對任何酪氨酸激酶抑制劑耐藥，經充分驗證的檢測方法診斷為慢性或加速慢性粒細胞白血病T315I突變的成年患者。
06 ?西格列宗鈉
藥品名稱:西他列汀鈉片
商品名:雙羅平/Bilessglu
R&D企業:成都微芯制藥有限公司
目標:PPARαPPARγPPARδ
上市時間:2021 10月
第壹個跡象:二型糖尿病
簡介:西格列齊特鈉是我國自主研發的具有自主知識產權的創新藥物。是壹種過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)完全激動劑，可同時激活PPAR的三種亞型(α、γ和δ)，誘導與胰島素敏感性、脂肪酸氧化、能量轉換和脂質轉運相關的下遊靶基因表達，抑制與胰島素抵抗相關的PPARγ受體磷酸化。單壹藥物適用於飲食控制和運動，為成年二型糖尿病患者提供了新的治療選擇。
07 ?阿茲夫定
藥品名稱:阿夫定片
商品名稱:\
R&D企業:河南瑞爾生物科技有限公司
目標:HIV-1；RTVIF
上市時間:7月2021
第壹個跡象:艾滋病毒感染
簡介:阿夫定是壹種新的核苷逆轉錄酶和輔助蛋白Vif抑制劑。與拉米夫定相比，阿夫定的藥物活性好1000 ~ 2000倍。該藥物可與核苷類逆轉錄酶抑制劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑聯合使用，用於治療高病毒載量的成人HIV-1感染患者。
08 ?海麥博布
藥品名稱:海波脈補片
商品名稱:賽斯·梅
R&D企業:浙江海正藥業
目標:NPC1L1
上市時間:6月2021
第壹適應癥:高膽固醇血癥
簡介:海博脈補片是我國第壹個擁有自主知識產權的膽固醇吸收抑制劑，也是近年來我國心血管領域唯壹獲批的1創新藥。2021年2月3日納入國家醫保藥品目錄，為我國廣大原發性高膽固醇血癥患者帶來新的選擇和希望。
09 ?艾諾韋林
藥品名稱:依諾維林片
商品名稱:Ebond
R&D企業:江蘇愛迪藥業
目標:HIV-1 RT。
上市時間:6月2021
第壹個跡象:艾滋病毒感染
簡介:依諾維林是HIV-1的非核苷類逆轉錄酶抑制劑，是國內首個批準上市的抗HIV口服藥物。通過與HIV-1逆轉錄酶的非競爭性結合抑制HIV-1的復制。該藥與核苷類抗逆轉錄病毒藥物聯合使用，用於治療HIV-1感染的成年患者。該品種的上市為HIV-1感染者提供了壹種新的治療選擇。
10 ?阿米替諾福韋
藥品名稱:阿米替諾福韋片
產品名稱:恒木
R&D企業:江蘇豪森藥業
目標:RT
上市時間:6月2021
第壹適應癥:乙肝病毒感染。
簡介:阿米替諾福韋是我國自主研發的創新藥物，也是諾福韋的第二個替代品，屬於核苷類逆轉錄酶抑制劑。替諾福韋已被全球大量乙肝患者驗證。其優點是藥效強，對應8個病毒數量級。到目前為止，還沒有耐藥性的報道，而且在預防肝癌方面效果很好，廣泛適用於人群。該品種的上市為慢性乙肝患者提供了壹種新的治療選擇
11 ?塞沃替尼
藥品名稱:塞沃替尼片
商品名:Varysa /ORPATHYS
R&D企業:和記黃埔
目標:c-Met\HGFR
上市時間:6月2021
第壹適應癥:轉移性非小細胞肺癌
簡介:塞沃替尼是我國自主創新的高選擇性口服MET抑制劑，也是我國首個獲批的MET靶向藥物。該藥物用於局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的成年患者，其在含鉑化療後出現晚期疾病或對標準含鉑化療不耐受，且具有間質-上皮轉化因子(MET)第14外顯子突變。
12 ?海曲波pa乙醇胺
藥品名稱:海兔帕乙醇胺片
商品名稱:恒趣
R&D企業:江蘇恒瑞藥業。
目標:TpoR
上市時間:6月2021
第壹適應癥:血小板減少癥、再生障礙性貧血、特發性血小板減少性紫癜。
簡介:Hatroppa乙醇胺是恒瑞制藥自主研發的1創新藥，是壹種口服吸收的小分子非肽類血小板生成素受體(TPOR)激動劑。該藥主要用於治療糖皮質激素類藥物、免疫球蛋白或脾切除術療效不佳的慢性原發性免疫性血小板減少癥(ITP)。並於2021 65438+2月正式納入醫保目錄。
13 ?甲苯磺酸多納非尼
藥品名稱:甲苯磺酸多納非尼片
商品名稱:澤普盛/澤普森
R&D企業:蘇州澤晶生物科技
目標:受體？蛋白質酪氨酸？激酶；？英國皇家空軍
上市時間:6月2021
第壹適應癥:肝細胞癌
簡介:多納非尼是澤京制藥有限公司研發的口服多靶點、多激酶抑制劑小分子抗腫瘤藥物，屬於1類新藥，公司擁有自主知識產權。對於以前沒有接受過系統治療的不能切除的肝細胞癌患者。
14 ?康泰松胺
藥品名稱:康地松胺片
產品名稱:優希泰
R&D企業:蒙克醫藥
目標:50多歲？核糖體？元素
上市時間:6月2021
第壹適應癥:復雜皮膚組織感染
簡介:康迪唑胺片是我國自主研發的具有自主知識產權的創新藥物。是由蒙克制藥股份有限公司自主研發(編號:1)並獲準上市的新壹代噁唑烷酮類原研藥。是國內創新藥物在傳染病領域的重大突破。其可用於治療由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐藥菌株)、化膿性鏈球菌或無乳鏈球菌引起的復雜皮膚和軟組織感染，所述鏈球菌和無乳鏈球菌對Contizontamide敏感。
15 ?左旋奧硝唑磷酸二鈉
藥品名稱:註射用左奧硝唑磷酸二鈉
產品名稱:新銳
R&D企業:華創合成制藥；楊紫茳制藥；江蘇恒壹藥業；
目標:DNA
上市時間:5月2021
第壹個跡象:細菌感染
簡介:左旋奧硝唑磷酸二鈉屬於硝基咪唑類抗生素，是奧硝唑左旋異構體的磷酸酯衍生物的鈉鹽，是目前市場上左旋奧硝唑的前藥。這是該公司的首個創新藥物，主要用於治療厭氧菌鏈球菌、放線菌艾氏體、卟啉膠細胞、脆弱類桿菌、產氣莢膜梭菌、保德信黑素等厭氧菌感染引起的多種疾病。同時也可用於術前預防感染，術後治療厭氧菌感染。
16 ?潘巴利
藥品名稱:潘巴利膠囊
產品名稱:白慧澤
R&D企業:百濟神州
目標:PARP-2；PARP1
上市時間:4月2021
第壹適應癥:輸卵管癌、卵巢腫瘤、腹膜腫瘤。
簡介:潘巴利膠囊由百濟神州科學家自主研發，是百濟神州自主研發的新壹代PARP抑制劑抗癌藥。其可用於治療接受過二線或以上化療的復發性晚期卵巢癌、輸卵管癌或具有胚胎BRCA(gBRCA)突變的原發性腹膜癌患者。Pampali膠囊也是國內第二個、第四個獲批的PARP抑制劑靶向治療卵巢癌的藥物。前三種藥物是奧拉帕利、尼拉帕利和氟佐帕利。
17 ?優提德隆
藥品名稱:優德龍註射液
商品名:優緹緹
R&D企業:北京華昊中天生物科技
目標:微管蛋白
上市時間:3月2021
第壹適應癥:轉移性乳腺癌
簡介:Utterone是國內首個埃坡黴素抗腫瘤創新藥物，具有促進微管蛋白聚合、穩定微管結構、誘導細胞雕亡的作用。厄他酮註射液聯合卡培他濱用於過去接受過至少壹種化療方案的復發性或轉移性乳腺癌患者。該品種的上市為晚期乳腺癌患者提供了壹種新的治療選擇。
18 ?甲磺酸福美替尼
藥品名稱:甲磺酸富美替尼片
商品名:艾維莎
R&D企業:上海愛麗絲醫療科技有限公司
目標:EGFR
上市時間:3月2021
第壹適應癥:轉移性非小細胞肺癌
簡介:甲磺酸富美替尼片是艾利斯醫藥自主研發的第三代EGFR-TKI，屬於小分子靶向藥物，是公司目前的核心產品。它適用於治療患有局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(非小細胞肺癌)的成年患者，這些患者在用表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療之前或之後出現疾病，並被確認具有EGFR T790M突變。該藥還計劃納入突破性治療品種，適應癥為非小細胞肺癌壹線治療。
生物醫學
01 ?舒格裏馬
藥品名稱:舒格利單抗註射液
產品名稱:澤潔美
R&D企業:濟世藥業
技術:單克隆抗體
目標:PD-L1
上市時間:2021 65438+2月。
第壹適應癥:轉移性非小細胞肺癌
簡介:Sugarlizumab註射液是重組抗PD-L1全人源化單克隆抗體，是國內第二個、第四個獲批的PD-L1單克隆抗體。通過消除PD-L1對細胞毒性T細胞的免疫抑制作用，發揮抗腫瘤作用。該藥物適用於表皮生長因子受體(EGFR)基因突變陰性、間變性淋巴激酶(ALK)陰性的轉移性非鱗狀非小細胞肺癌患者與培美曲塞和卡鉑聯合的壹線治療，以及轉移性非小細胞肺癌患者與紫杉醇和卡鉑聯合的壹線治療。
02 ?Envolizumab
藥品名稱:envolizumab註射劑
商品名:恩維達
R&D企業:四川路斯康瑞制藥
技術:單克隆抗體
目標:PD-L1
上市時間:2021 11月。
第壹適應癥:晚期實體瘤和轉移性結直腸癌。
簡介:Envolimab註射液是康寧傑瑞自主研發的創新型PD-L1抗體藥物。成為國內首個國產PD-L1抑制劑，全球首個皮下註射PD-(L)1抑制劑。公開資料顯示，envolimab註射液屬於PD-L1單域抗體Fc的融合蛋白。基於其獨特的設計，在安全、方便、依從性等方面具有優勢，患者無需靜脈滴註，同時醫療費用低廉。
03 ?瑞吉·奧倫賽
藥品名稱:瑞格賽註射液
商品名稱:貝諾達
R&D企業:姚明巨諾
技術:CAR-T細胞療法？
目標:CD19
上市時間:9月2021
第壹適應癥:彌漫性大B細胞淋巴瘤
簡介:Reggiorensai是姚明巨諾的第壹個商業化產品，也是繼Akirensai之後第二個在中國獲批的CAR-T產品。作為壹種以CD19為靶點的CAR-T細胞療法，瑞吉苷獲得了國內首個彌漫大B細胞淋巴瘤(DLBCL)三線治療的適應癥。
04 ?Sepalizumab
藥品名稱:頭孢利單抗註射液
產品名稱:玉兔
R&D企業:廣州宇恒生物
技術:單克隆抗體
目標:PD-1
上市時間:8月2021
第壹適應癥:霍奇金淋巴瘤
簡介:Cepalimab註射液由宇恒生物委托姚明生物研發，在國內率先使用國際先進的轉基因大鼠平臺(OmniRat？)自行研制的全人源抗PD-1單克隆抗體。2021年8月30日，根據國家醫療用品管理局(NMPA)在官網的公告，廣州宇恒生物科技有限公司申報的賽帕利單抗註射液正式獲準上市，用於治療二線以上復發性或難治性經典型霍奇金淋巴瘤。
05 ?Pai Ampley單克隆抗體
藥品名稱:Pai Ampley單克隆抗體註射液。
商品名稱:Anico
R&D企業:鄭達天晴康方(上海)
技術:單克隆抗體
目標:PD-1
上市時間:8月2021
第壹適應癥:霍奇金淋巴瘤
簡介:Pai Ampley單克隆抗體是康方生物自主研發的重組人源化抗PD-1單克隆抗體。它是唯壹采用IgG1亞型並經Fc段修飾的新型PD-1單克隆抗體。其抗原結合和解離速度較慢，晶體結構分析表明其具有獨特的結合表位，可長期阻斷PD-1/PD-L1的結合。可用於治療至少接受過二線全身化療的復發性或難治性經典型霍奇金淋巴瘤(r/r cHL)的成年患者。
06 ?Vidisituzumab
藥品名稱:註射用維地昔單抗
產品名稱:艾迪希
R&D企業:榮昌生物；煙臺榮昌藥業；
工藝技術:ADC
目標:微管蛋白；？HER2
上市時間:6月2021
第壹個適應癥:轉移性胃癌
簡介:Videcituzumab是榮昌生物自主研發的抗HER2抗體偶聯藥物，也是中國公司自主研發的第壹個ADC。適用於接受過至少兩種系統化療的局部晚期或轉移性胃癌(包括胃食管結合部腺癌)患者的治療。2021七月初，vidiximab正式全國發售。融雲數據顯示，醫保談判前該產品價格為60mg/支/盒，對應13500元/盒。進入醫保目錄後，3800元/盒。
07 ?泰塔斯普
藥品名稱:註射用替他西普
產品名稱:泰愛
R&D企業:榮昌生物
技術:融合蛋白；單克隆抗體
目標:BAFF/BLyS；四月
上市時間:3月2021
第壹適應癥:系統性紅斑狼瘡
簡介:註射用替他西普是榮昌生物自主研發的全球首個治療系統性紅斑狼瘡(SLE)、類風濕性關節炎等自身免疫性疾病的雙靶點生物新藥。該品種被建議列入優先審查和批準。從165438+10月13的上市申請到優先評審，用了23天，理由是該藥為創新藥，治療優勢明顯。
四。2022年國內新藥競爭格局預測
2016-2021期間，隨著醫療政策改革，政府鼓勵創新藥研發，藥企也在響應式布局進入創新藥市場。我國國產新藥數量呈持續上升趨勢，各大藥企也取得了不錯的成績。國內創新藥市場極好。預計2022年國內創新藥市場將繼續擴大，充滿機遇和挑戰。
根據醫療政策和國內新藥市場的結合分析，預計2022年新藥的競爭格局主要在以下幾個方面:
1，差異化創新藥，避免嚴重同質化競爭。
2、根據政策保障民生，提高患者對創新藥物的可及性。
3.滿足未滿足的臨床需求的創新藥物，如腫瘤、神經領域，都是未滿足的臨床需求。
4.針對熱點領域和熱點目標的創新藥物。
5、真正的Mebetter藥物，真正的源頭創新或更有治療效果的藥物。
6.“中國新”目標具有較大的研究價值。